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新型多革巴向性抗肿瘤药物——索拉非尼

2013年01月25日 15:06
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   随着医学科学技术的不断进步,人们对恶性肿瘤的发生、发展有了更加深入的认识,基因致癌的机理逐渐被建立、完善起来,肿瘤靶向治疗也慢慢形成,并逐渐成为有效的治疗肿瘤的方式。靶向治疗是在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子,也可以是一个基因片段),来设计相应的治疗药物,药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡,而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞,所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。目前,临床上使用上肿瘤靶向药物有很多,如吉非替尼、西妥昔单抗、赫赛汀、伊马替尼等,其中不少药物都是靶点单一的抗肿瘤药物。今天,我们为大家介绍一种新型的多靶向性抗肿瘤药物——索拉非尼。
    索拉非尼又名多吉美,是一种多激酶抑制剂,是目前世界上第一个被批准应用于临床的一个多靶点的靶向治疗药物。药理研究证实:索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体一2、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体~B(PDGFR-B)等。与传统的抗肿瘤机理单一的药物相比,索拉非尼具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR,抑制新生血管的形成和切断肿瘤细胞的营养供应而达到遏制肿瘤生长的目的。正是由于索拉非尼良好的药效,其在美国获得了FDA授予的“快通道”审批地位,并迅速在世界范围内使用。目前,索拉非尼为片剂剂型规格为每片200毫克,主要用于临床治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌、不能手术的晚期肾细胞癌等。使用方法为:每次2片,每日2次,空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
    需要注意的是,索拉非尼可导致部分患者出现腹泻、皮疹、疲乏、手足综合征、高血压、脱发、恶心、呕吐、食欲不振等不良反应。鉴于索拉非尼可延长患者的生存期,因此,目前的建议是:肿瘤患者应持续治疗直至患者不能临床受益,或出现不可耐受的毒性反应;疑似不良反应、不良反应较轻的患者可暂停或减少索拉非尼用量,如必需索拉非尼的用量减为每日1次,每次2片。由于索拉非尼价格昂贵,且有一定的副作用。因此,建议患者在医生的指导下服用,同时注意定期复查。

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